一種治療冠心病、高脂血癥的野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，公開了一種治療冠心病、心絞痛、高脂血癥的野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法。該制備方法是以野黃刺玫果為原料，以總黃酮含量和提取率為評價指標(biāo)并設(shè)計出合理的權(quán)重系數(shù)，以乙醇濃度，料液比，提取時間為考察因素，進(jìn)行三因素三水平L9(34)正交實驗，通過方差分析和驗證實驗及對提取次數(shù)的優(yōu)選，使野黃刺玫果中總黃酮的轉(zhuǎn)移率提高到了91.5％，顯著高于目前國內(nèi)現(xiàn)有方法的轉(zhuǎn)移率，提高了藥效，降低了成本。
【專利說明】一種治療冠心病、高脂血癥的野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及中醫(yī)藥領(lǐng)域，特別涉及一種治療冠心病心絞痛、高脂血癥的野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法。

【背景技術(shù)】
[0002]冠心病心絞痛是由冠狀動脈粥樣硬化和冠狀動脈功能性改變(痙攣)導(dǎo)致心肌暫時性缺血缺氧而引起的發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合癥。冠心病又稱為缺血性心臟病或冠狀動脈粥樣硬化性心臟病，中醫(yī)稱為胸痹。
[0003]過度攝入富含類脂質(zhì)的動物性食物，缺少體力勞動或運動，內(nèi)分泌障礙特別是甲狀腺與性腺機能的減退，若干代謝病如痛風(fēng)，肥胖病及糖尿病等皆可引起脂肪，類脂質(zhì)和蛋白質(zhì)代謝失調(diào)，引起血中膽固醇或甘油三脂增高，導(dǎo)致高脂血癥。
[0004]野黃刺玫(Rosa xanthina Lindl)又名單瓣黃刺梅,為薔薇科(Rosaceae)薔薇屬(Rosa)野生落葉灌木，廣泛分布于我國北方的山區(qū)和丘陵地帶。主要分布于吉林、遼寧、內(nèi)蒙古、河北、山西、陜西、甘肅、青海等省區(qū)。喜溫暖濕潤和陽光充足的環(huán)境?；▎紊ⅫS色、直徑約4cm,花梗長1.5-lcm,萼裂長披針形,長約Icm,全緣。果球形，直徑L 2cm,紅色?；ㄆ?-6月，果期7-9月。
[0005]野黃刺玫果含有有機酸，黃酮類、香豆素類、淄醇，皂苷、蛋白質(zhì)、糖類、脂肪油、揮發(fā)油和17種氨基酸；含有28種微量元素，其中生物活性比較明顯的有鋅、鐵、硒等14種人體必須的微量元素，其中鋅含量最高，每百克果含量19.43mg，富含維生素C、E、B2、P、胡蘿卜素等多種維生素，每百克含維生素C4.3-7.2g，居一切果蔬之首。
[0006]野黃刺玫果粗總黃酮能降低實驗性心肌缺血時釋放的心肌三酶血清含量，減輕心肌組織損傷，還能減少實驗性心肌缺血導(dǎo)致的心肌梗塞面積，對心臟有保護(hù)作用。能加強對活性氧的清除作用，減輕或阻斷脂質(zhì)過氧化作用，從而具有抗衰老和預(yù)防心血管病的作用?？山档蛣用}粥樣硬化的大鼠血清膽固醇，并能阻止動脈粥樣硬化的發(fā)展；能擴張冠狀動脈，增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0007]本發(fā)明提供了一種治療冠心病、高脂血癥的野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法。該制備方法是以野黃刺玫果為原料，以總黃酮含量和提取率為評價指標(biāo)并設(shè)計出合理的權(quán)重系數(shù)，以乙醇濃度，料液比，提取時間為考察因素，進(jìn)行三因素三水平L9(34)正交試驗，通過方差分析和驗證實驗及對提取次數(shù)的優(yōu)選，使野黃刺玫中總黃酮的轉(zhuǎn)移率提高到了91.5%。
[0008]為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案:
[0009]野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法，包含:
[0010]步驟1:提供原料:稱取黃刺玫果1600重量份，除雜、洗凈、烘干，精密稱定。
[0011]步驟2:加入75%濃度12倍量乙醇(每次回流提取皆加12倍量提取濃度乙醇)，回流提取三次，每次2小時，350目濾布趁熱過濾，合并濾液并回收乙醇，減壓(60。。，-0.08MPa)濃縮至相對密度為1.30 (50°C )的稠膏，減壓(60。。，-0.08MPa)干燥，粉碎，過20目篩，即得野黃刺玫果粗總黃酮粗粉。
[0012]根據(jù)本發(fā)明所述制備方法制得的野刺玫果總黃酮轉(zhuǎn)移率為91.5%，顯著高于現(xiàn)有方法。上述粗粉，可制得中藥膠囊劑和片劑，其特征在于，包含以下步驟:
[0013]步驟1:上述粗粉，加淀粉適量，混勻，裝入膠囊，即得膠囊劑。
[0014]步驟2:上述粗粉，加淀粉適量和粗粉重量0.5 %的硬脂酸鎂混勻，壓片、包糖衣即得片劑。
[0015]根據(jù)本發(fā)明提供的制備方法制成的中藥膠囊劑，進(jìn)行急性毒性最大耐受試驗，小鼠灌胃給藥的日最大耐受量為成人臨床日用量的578倍，在此劑量下未觀察到任何毒性反應(yīng)。
[0016]本發(fā)明提供的制備方法制成的中藥膠囊劑對于冠心病心絞痛患者顯效率為85.26%，有效率為95.51% ;對于高脂血癥的顯效率為82.26%，有效率為93.21%，未發(fā)現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。常溫庫存條件下放置36個月，各項檢測指標(biāo)皆符合標(biāo)準(zhǔn)要求，說明本品質(zhì)量穩(wěn)定。

【具體實施方式】
[0017]本發(fā)明公開了一種野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法，本領(lǐng)域技術(shù)人員可以借鑒本文內(nèi)容，適當(dāng)改進(jìn)工藝參數(shù)實現(xiàn)。特別需要指出的是，所有類似的替換和改動對本領(lǐng)域技術(shù)人員來說是顯而易見的，它們都被視為包括自本發(fā)明。本發(fā)明的方法及應(yīng)用已經(jīng)通過較佳實施例進(jìn)行了描述，相關(guān)人員明顯能在不脫離本
【發(fā)明內(nèi)容】
，精神和范圍內(nèi)對本文所述的應(yīng)用進(jìn)行改動或適當(dāng)變更與組合，來實現(xiàn)和應(yīng)用本發(fā)明技術(shù)。
[0018]為了使本領(lǐng)域的技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明的技術(shù)方案，下面結(jié)合具體實施例對本發(fā)明作進(jìn)一步的詳細(xì)書明。
[0019]實施例1:
[0020]按照本發(fā)明所述制備方法是將如下總量份數(shù)的野黃刺玫果原料加工制備而成:
[0021]稱取野黃刺玫果1600重量份，除雜、洗凈、烘干，粉碎成粗粉。加入75%濃度12倍量乙醇(每次回流提取皆加12倍量75%乙醇)，加熱回流提取三次，每次2小時，350目濾布趁熱過濾，合并濾液并回收乙醇，減壓(60°C，-0.08MPa)濃縮至相對密度為1.30 (50°C )的稠膏，減壓(60°C，-0.08MPa)干燥，粉碎，過100目篩，制得該粗總黃酮。
[0022] 本發(fā)明提供的制備方法采用正交實驗，在固定加熱回流提取三次的條件下，以乙醇濃度，每次加乙醇量為所提取野黃刺玫果粗粉的倍數(shù)及提取時間為考察因素，進(jìn)行三因素三水平1^9(34)正交實驗，以總黃酮百分含量和提取率(％)為評價指標(biāo)(以下皆同)，篩選最佳回流提取條件。總黃酮百分含量和提取率的權(quán)重系數(shù)分別為0.5,0.5，并以綜合評分作為提取效果的衡量指標(biāo)。試驗結(jié)果見表1、表2.
[0023]表1因素水平表
[0024]

【權(quán)利要求】
1.一種治療冠心病心絞痛、高脂血癥的野黃刺玫果粗總黃酮的制備方法，其特征在于，包含以下步驟: 步驟1:稱取野黃刺玫果1600重量份，除雜，洗凈、烘干。粉碎成細(xì)粉。 步驟2:加入75%濃度12倍量乙醇(每次回流提取皆加12倍量提取濃度乙醇)，加熱回流提取三次，每次2小時，350濾布趁熱過濾，合并濾液并回收乙醇，減壓(60。。，-0.08MPa)濃縮至相對密度為1.30 (50°C )的稠膏，減壓(60。。，-0.08MPa)干燥，粉碎，過20目篩，即得粗總黃酮粗粉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述制備方法制得的粗總黃酮粗粉，可制得中藥膠囊和片劑。其特征在于，包含以下步驟: 步驟1:上述粗粉，加淀粉適量，混勻，裝入膠囊，即得膠囊劑。 步驟2:上述粗粉，加淀粉適量及粗粉重量的0.5%硬脂酸鎂，混勻，壓片，包糖衣，即得片劑。
【文檔編號】A61P9/10GK104069209SQ201410260197
【公開日】2014年10月1日 申請日期:2014年6月12日 優(yōu)先權(quán)日:2014年6月12日
【發(fā)明者】史萌, 史志輝, 張?zhí)? 申請人:陜西輝勝新興農(nóng)業(yè)科技發(fā)展有限公司