專利名稱：一種5-氟嘧啶-4(3h)-酮類化合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一類具有抗腫瘤活性的新物質(zhì)如式(I)所示的5-氟嘧啶-4 (3H)-酮 類化合物以及所述化合物的制備方法，及其在制備抗腫瘤藥物，尤其是在抗子宮內(nèi)膜癌藥 物中的應(yīng)用。
權(quán)利要求
一種如式(I)所示的5 氟嘧啶 4(3H) 酮類化合物式(I)中，R1為H或CH3；R2為C7～C10的有一個苯基取代的取代烷基、苯基或C6～C10的苯環(huán)上有1～3個取代基的取代苯基，所述的取代基為甲基、乙基、Cl、F、硝基、三氟甲基或甲氧基；或者R1、R2連接成環(huán)，與同R1、R2相連的N構(gòu)成哌嗪基。FDA0000027342300000011.tif
2.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述的取代烷基為芐基、1-苯乙基、2-苯 乙基、1-苯丙基或3-苯丙基。
3.如權(quán)利要求1所述的化合物，其特征在于所述的取代苯基為鄰甲苯基、間甲苯基、 對甲苯基、鄰乙苯基、間乙苯基、對乙苯基、2，5-二甲基苯基、鄰氯苯基、間氯苯基、對氯苯 基、2，4_ 二氯苯基、2，5_ 二氯苯基、鄰氟苯基、間氟苯基、對氟苯基、2，4_ 二氟苯基、2，5_ 二 氟苯基、2，6- 二氟苯基、4-硝基苯基、4-三氟甲基苯基、鄰甲氧基苯基、間甲氧基苯基、對甲 氧基苯基。
4.如權(quán)利要求1所述的5-氟嘧啶_4(3H)-酮類化合物的制備方法，其特征在于所述 的方法為如式(IV)所示的2-氯-5-氟嘧啶-4(3H)_酮，與胺類化合物NHR1R2在有機溶 劑中，100°C 回流溫度下反應(yīng)2 8小時，反應(yīng)液經(jīng)后處理得到如式(I)所示的5-氟嘧 啶-4 (3H)-酮類化合物；所述有機溶劑為N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺中的一種 或兩種任意比例的混合；
5.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述2-氯-5-氟嘧啶-4(3H)-酮與胺類化合 物NHR1R2的物質(zhì)的量之比為1 0. 8 3. 0。
6.如權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于所述反應(yīng)液后處理方法為反應(yīng)結(jié)束后， 反應(yīng)液冷卻后倒入冷水中，析出固體，過濾，濾餅洗滌、干燥得到如式(I)所示的5-氟嘧 啶-4 (3H)-酮類化合物。
7.如權(quán)利要求1所述的如式(I)所示的5-氟嘧啶_4(3H)-酮類化合物在制備抗腫瘤 藥物中的應(yīng)用。
8.如權(quán)利要求7所述的應(yīng)用，其特征在于所述如式(I)所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮類 化合物在制備抗子宮內(nèi)膜癌藥物中的應(yīng)用。
9.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于所述如式(I)所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮類 化合物為下列之一
10.如權(quán)利要求8所述的應(yīng)用，其特征在于所述如式(I)所示的5-氟嘧啶-4 (3H)-酮 類化合物為下列之一
全文摘要
本發(fā)明提供了如式(Ⅰ)所示的5-氟嘧啶-4(3H)-酮類化合物，并公開了其制備方法，以及在制備抗腫瘤藥物，尤其是在制備抗子宮內(nèi)膜癌藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明提供了一種新的、有明顯抗腫瘤活性的抗腫瘤藥物，為新藥篩選提供研究基礎(chǔ)，具有重大應(yīng)用前景，并且所述化合物制備流程簡單，利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號A61P35/00GK101955465SQ20101029601
公開日2011年1月26日 申請日期2010年9月29日 優(yōu)先權(quán)日2010年9月29日
發(fā)明者呂亞萍, 王妮妮, 鐘光祥, 陳婷婷 申請人:浙江工業(yè)大學