新的抗真菌藥物化合物、其組合物及用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種新的廣譜抗真菌藥物化合物、一種廣譜抗真菌藥物組合物、所述化合物或組合物在制備廣譜抗真菌藥物中的應(yīng)用以及所述化合物或組合物在制備用于治療侵襲性曲霉病和/或氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)和/或由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染的藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明的具有廣泛且強(qiáng)大的抗真菌活性，其藥物動力學(xué)性質(zhì)和安全性較好。
【專利說明】新的抗真菌藥物化合物、其組合物及用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明屬于藥物化學(xué)【技術(shù)領(lǐng)域】。具體地，本發(fā)明涉及一種新的廣譜抗真菌藥物化合物、一種廣譜抗真菌藥物組合物、所述化合物或組合物在制備廣譜抗真菌藥物中的應(yīng)用以及所述化合物或組合物在制備用于治療侵襲性曲霉病和/或氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染(包括克柔念珠菌)和/或由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染的藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002]鑒于目前全球嚴(yán)重真菌感染發(fā)生率持續(xù)上升，尤其是免疫受損人群(如腫瘤患者、艾滋病患者、器官移植患者等)的真菌感染死亡率頗高，全球病原菌的流行病學(xué)發(fā)生了顯著改變:念珠菌屬目前仍是深部真菌感染最常見病原體，其中白色念珠菌感染明顯下降，非白色念珠菌感染增多；氟康唑固有耐藥菌株——光滑念珠菌、克柔氏念珠菌及霉菌(特別是曲霉菌)感染明顯上升；深部真菌對氟康唑耐藥率逐年顯著上升，國內(nèi)由2001年的
10.3%上升到2013年的25.9%。導(dǎo)致臨床上迫切需要廣譜、強(qiáng)效、安全、經(jīng)濟(jì)的抗真菌新藥。
【發(fā)明內(nèi)容】

[0003]本發(fā)明的一個目的在于，提供一種新的廣譜抗真菌的藥物化合物。本發(fā)明的另一個目的在于，提供一種廣譜抗真菌的藥物組合物。本發(fā)明的另一個目的在于，提供所述化合物或組合物在制備廣譜抗真菌藥物中的應(yīng)用。
[0004]針對上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案:
[0005]一方面，本發(fā)明提供一種下式(式I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:
[0006]
【權(quán)利要求】
1.一種下式化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽:
2.一種藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物包括權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物為注射劑或口服制劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述注射液為水溶液，其中含有2-5mg/ml的權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述粉針劑是通過氯化鈉注射液或葡萄糖注射液稀釋來使用的。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的藥物組合物，其特征在于，所述片劑中權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽的含量為0.1-0.5g/片。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備廣譜抗真菌藥物中的應(yīng)用。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于治療侵襲性曲霉病和/或氟康唑耐藥的念珠菌引起的嚴(yán)重侵襲性感染和/或由足放線病菌屬和鐮刀菌屬引起的嚴(yán)重感染的藥物中的應(yīng)用。
【文檔編號】A61P31/10GK103724342SQ201410023210
【公開日】2014年4月16日 申請日期:2014年1月11日 優(yōu)先權(quán)日:2014年1月11日
【發(fā)明者】李冬 申請人:珠海海濱醫(yī)藥生物科技有限公司