專利名稱：二苯并氧雜七環(huán)化合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及制備作為醫(yī)藥品而有效的(Z)-ll-(3- 二甲基氨基丙叉基)-6，11- 二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其酸加成鹽的方法。
背景技術(shù)：
(Z)-11-(3- 二甲基氨基丙叉基)_6，11- 二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)_2_乙酸是式 [II]表示的化合物，是適用于花粉癥、過(guò)敏性鼻炎、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病的有效的醫(yī)藥化合物(美國(guó)特許第5116863號(hào))。
權(quán)利要求
1.式[II]表示的(Z)-ll-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11-二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其酸加成鹽的制備方法，其特征在于，在選自氯化氫、硫酸、甲磺酸和對(duì)甲苯磺酸中的酸的存在下，在溶劑中對(duì)式[I]表示的11-羥基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6， 11-二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其鹽進(jìn)行加熱處理和除去反應(yīng)體系內(nèi)水分的處理，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，通過(guò)使用C3 C8羧酸酐而進(jìn)行除去反應(yīng)體系內(nèi)水分的處理。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其中，C3 C8羧酸酐是乙酸酐。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，通過(guò)共沸蒸餾而進(jìn)行除去反應(yīng)體系內(nèi)水分的處理。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其中，共沸蒸餾是在減壓條件下進(jìn)行的。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，通過(guò)使用C2 C8羧酰鹵而進(jìn)行除去反應(yīng)體系內(nèi)水分的處理。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中，C2 C8羧酰鹵是乙酰氯。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，通過(guò)使用硫或磷的氧鹵化物而進(jìn)行除去反應(yīng)體系內(nèi)水分的處理。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，酸是氯化氫。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，在70 120°C進(jìn)行加熱處理。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，在(Z)-ll-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11_二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其酸加成鹽的晶種的存在下進(jìn)行。
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中，有機(jī)溶劑是甲苯或氯苯。
全文摘要
在選自氯化氫、硫酸、甲磺酸和對(duì)甲苯磺酸中的酸的存在下，在溶劑中對(duì)11-羥基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其鹽進(jìn)行加熱處理和除去反應(yīng)體系內(nèi)水分的處理，從而制備(Z)-11-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11-二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其酸加成鹽，利用上述的制備方法，能夠以高收率在工業(yè)上有利地制備作為醫(yī)藥品而有效的(Z)-11-(3-二甲基氨基丙叉基)-6，11-二氫二苯并[b，e]氧雜七環(huán)-2-乙酸或其酸加成鹽。
文檔編號(hào)C07D313/12GK102282137SQ201080004665
公開(kāi)日2011年12月14日 申請(qǐng)日期2010年1月21日 優(yōu)先權(quán)日2009年1月30日
發(fā)明者林健人, 笹山大輔 申請(qǐng)人:住友化學(xué)株式會(huì)社