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新型紫杉烷抗腫瘤化合物及其合成方法和應(yīng)用與流程

文檔序號:11106193閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.結(jié)構(gòu)通式(I)所示化合物,

R為H或乙酰基;

R′選自H、-CH3、-NO2、-CN、CH3O-、鹵素基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述化合物,其特征在于化合物為:

。

3.權(quán)利要求1所述化合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:

(1)以天然產(chǎn)物10-去乙酰基巴卡亭(10-DAB)為原料,用三氯乙氧基甲酰氯(TrocCl)同時(shí)保護(hù)7-OH和10-OH,或者先使10-OH乙?;又肨rocCl保護(hù)7-OH;

(2)用三氯乙醛保護(hù)側(cè)鏈2′-OH和3′-NH2,或者用對甲氧基苯甲醛保護(hù)2′-OH和3′-NHBoc;

(3)在DCC和DMAP存在下,步驟(1)和(2)的產(chǎn)物進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng);

(4)在鋅粉存在下同時(shí)脫去側(cè)鏈和巴卡亭環(huán)上的保護(hù)基;

(5)在堿性介質(zhì)中和DMAP存在下,取代苯基異噁唑羧酸酰氯與步驟(4)的產(chǎn)物反應(yīng)得到結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物。

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