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多烯紫杉醇側(cè)鏈2′?衍生的新型紫杉烷類抗腫瘤化合物及其合成方法與應(yīng)用與流程

文檔序號:11106199閱讀:來源:國知局

技術(shù)特征:

1.結(jié)構(gòu)通式(I)所示的化合物,

X為N或O;

R為H或乙酰基;

R′為H、硝基、腈基、甲氧基或鹵素基。

2.權(quán)利要求1所述的化合物的制備方法,其特征在于包括以下步驟:

(1)以天然產(chǎn)物10-去乙?;涂ㄍ樵线M(jìn)行10-OH乙酰化,接著用三氯乙氧基甲酰氯保護(hù)7-OH;

(2)用2,2-二甲氧基丙酮或?qū)谆郊兹┍Wo(hù)苯基異絲氨酸的2′-OH和3′-NHBoc;

(3)在DCC和DMAP存在下,(1)和(2)的產(chǎn)物進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng);

(4)在酸性介質(zhì)中脫去側(cè)鏈保護(hù)基;

(5)在縮水劑存在下,使用取代苯基異噁唑羧酸或取代苯基噁二唑羧酸與側(cè)鏈2′-OH進(jìn)行酯化反應(yīng);

(6)脫去巴卡亭環(huán)上的羥基保護(hù)基。

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