苯并咪唑衍生物及其制備方法和用圖
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域，涉及血液凝固的藥物的研究，具體地說本發(fā)明涉 及新的苯并咪唑衍生物、其制備方法及其作為藥物中生物活性物質(zhì)的用途。
【背景技術(shù)】
[0002] 血液凝固本來是生物體的一種保護機制，血液中存在著相互拮抗的凝血系統(tǒng)和抗 凝血系統(tǒng)(纖維蛋白溶解系統(tǒng))。在某些能促進凝血過程的因素作用下，打破了上述動態(tài)平 衡，觸發(fā)了凝血過程，血液便可形成血栓或栓塞，從而導(dǎo)致血栓栓塞性疾病。血栓栓塞性疾 病是心血管疾病中危害最嚴重的疾病，是人類健康的第一殺手。
[0003] 現(xiàn)有抗血栓栓塞性疾病的藥物分為抗血小板藥物、抗凝血藥物和纖維蛋白溶解藥 物。其中，抗凝血藥物是抗血栓治療的主要內(nèi)容，研究表明，II a因子活性的直接抑制應(yīng)該 產(chǎn)生高效的抗凝血作用，科學(xué)研究也證明了這一點。最近報道了多種化合物如達比加群酯 等可以選擇性高效抑制II a，從而起到預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病的作用。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明的一個目的是提供了一種具有抗凝作用的新的物質(zhì)。特別是這些物質(zhì)可以 預(yù)防和/或治療血栓栓塞性疾病，同時可以在一定程度上避免現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供了具 有通式（I)結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用鹽。
[0005] 本發(fā)明另一個目的是提供了具有通式（I)結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用鹽的制備方 法。
[0006] 本發(fā)明的再一個目的是提供了一種藥物組合物，它含有通式（I)結(jié)構(gòu)化合物和藥 學(xué)上可接受的組分和/或載體。
[0007] 本發(fā)明涉及通式（I)結(jié)構(gòu)的化合物具有下列結(jié)構(gòu)：
【主權(quán)項】
1. 通式（I)結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用鹽： 其中：R選自
2. 權(quán)利要求1所述通式（I)結(jié)構(gòu)化合物制備的方法，包括以下步驟： (1) 通式（III)結(jié)構(gòu)的化合物與通式（IV)結(jié)構(gòu)的化合物反應(yīng)制備通式（II )結(jié)構(gòu)的 化合物； (2) 通式（II )結(jié)構(gòu)的化合物脫保護制備通式（I )結(jié)構(gòu)的化合物其中：R
3. -種藥物組合物，其特征在于它含有權(quán)利要求1所述的通式（I)結(jié)構(gòu)化合物和藥學(xué) 上可接受的組分和/或載體。
4. 權(quán)利要求1要求保護的式（I)結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用鹽用于制備預(yù)防和/或治療 血栓栓塞性疾病藥物的應(yīng)用。
【專利摘要】本發(fā)明涉及具有通式（ I ）結(jié)構(gòu)新的苯并咪唑衍生物。其中，基團 R 定義如說明書所述。本發(fā)明同時也公開了苯并咪唑衍生物的制備方法、含有它們的藥物組合物及其作為生物活性物質(zhì)用于制備預(yù)防和 / 或治療血液凝固疾病的藥物中的應(yīng)用。
【IPC分類】A61K31-4439, C07D401-12, A61P7-02
【公開號】CN104530004
【申請?zhí)枴緾N201410811115
【發(fā)明人】侯玨卓, 王勇, 房強, 邵奇
【申請人】天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司
【公開日】2015年4月22日
【申請日】2014年12月24日