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含惡二唑雜環(huán)類化合物及其制備方法和應用與流程

文檔序號:11930881閱讀:來源:國知局

技術特征:

1.一種含惡二唑雜環(huán)類化合物,其特征在于,具有以下結構通式:

2.根據權利要求1所述的含惡二唑雜環(huán)類化合物,其特征在于,所述通式中R包括以下基團:

3.一種含惡二唑雜環(huán)類化合物的制備方法,其特征在于,包括以下合成路線:

使N-?;?4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物發(fā)生重排反應,轉化為所述含惡二唑雜環(huán)類化合物;

其中,所述N-酰基-4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物具有以下結構通式:

并且,

所述含惡二唑雜環(huán)類化合物具有以下結構通式:

4.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于,所述N-?;?4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物的結構通式和所述含惡二唑雜環(huán)類化合物的結構通式中,R包括以下基團:

5.根據權利要求3所述的制備方法,其特征在于,在三氟甲烷磺酸酐和三苯基氧化膦存在的條件下或者在碳酸鉀和對甲苯磺酰氯存在的條件下,發(fā)生所述重排反應。

6.根據權利要求4所述的制備方法,其特征在于,所述N-?;?4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物的制備方法進一步包括:在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽(EDCl)、1-羥基苯并三唑(HOBT)和N-甲基嗎啡啉(NMM)存在下,使4-甲基-3-{[4-(吡啶基-3-基)嘧啶基-2-基]氨基}苯甲酰肼與羧酸化合物(R-CH3COOH)反應,生成所述 N-?;?4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物;

其中,R包括以下基團:

7.根據權利要求1-6中任一項所述的含惡二唑雜環(huán)類化合物在用于治療白血病的藥物中的應用。

8.根據權利要求7所述的應用,其特征在于,所述用于治療白血病的藥物包含所述含惡二唑雜環(huán)類化合物、所述含惡二唑雜環(huán)類化合物在藥學上可接受的鹽、酯、水合物或它們的組合以及輔料。

9.根據權利要求7所述的應用,其特征在于,所述治療白血病的藥物的劑型選自片劑、膠囊劑、丸劑、栓劑、氣霧劑、口服液體制劑、顆粒劑、 散劑、注射劑、糖漿劑、酒劑、酊劑、露劑、膜劑或它們的組合。

10.根據權利要求7所述的應用,其特征在于,所述治療白血病的藥物的給藥方式包括口服、注射、植入、外用、噴霧、吸入或它們的組合。

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